Characterisation and in vitro cytotoxicity of triorganophosphinegold(i) 2-mercaptobenzoate complexes.
エチル、フェニル、シクロヘキシル基を持つ3種の[R₃PAu(2mba)]錯体を合成し、¹H・¹³C・³¹P NMRにより構造を解析した。¹Hスペクトルの溶媒依存性は分子内・分子間水素結合の競合で説明された。X線解析では直線状P-Au-S配置とカルボン酸二量体モチーフによる格子内会合が確認された。7種のヒト腫瘍細胞株に対するin vitro細胞毒性試験では中程度から非常に高い活性が示され、特にH226非小細胞肺癌株に対して既存の細胞毒性薬を上回る活性が認められた。
金(I)錯体がP-Au-S直線配位構造を持ち、複数のヒト腫瘍細胞株に対して細胞毒性を示す機序の詳細は本研究では未解明。
細胞・分子レベルの基礎研究です。ヒトでの応用には吸入経路が最も有望な投与方法とされますが、吸入応用にあたっては爆発リスクを伴うため使用濃度に注意が必要です（LFL 実証値 10%、高濃度機は非推奨）。
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