難水溶性薬物の経口バイオアベイラビリティ向上を目的としたプロソピシル化セルロース生分解性ナノ粒子の開発

要約

本研究では、Prosopis africana ガム（PG）とミクロクリスタリンセルロース（MCC）を熱調節コアセルベーション法で配合し、最適化（1:1）バイオコンポジットから均質化-ナノ沈殿法によりナノ粒子を作製した。グリセオフルビン（GF、BCSクラスII薬）を封入したナノ粒子は平均粒径26.18±0.94 nm、ゼータ電位32.1±0.57 mV、封入効率86.51±0.93%を示した。in vivo薬物動態試験では、遊離薬物と比較して全身バイオアベイラビリティが約3倍に向上し、血漿クリアランスの低下が確認された。

メカニズム

MCCのヒドロキシル基とPGの極性成分間の分子間水素結合によりMCCの結晶性が低下し、GFのアモルファス化と溶解性向上が促進された。