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難水溶性薬物の経口バイオアベイラビリティ向上を目的としたプロソピシル化セルロース生分解性ナノ粒子の開発

Biodegradable nanoparticles from prosopisylated cellulose as a platform for enhanced oral bioavailability of poorly water-soluble drugs.

動物実験 水素水 有効

要約

本研究では、Prosopis africana ガム(PG)とミクロクリスタリンセルロース(MCC)を熱調節コアセルベーション法で配合し、最適化(1:1)バイオコンポジットから均質化-ナノ沈殿法によりナノ粒子を作製した。グリセオフルビン(GF、BCSクラスII薬)を封入したナノ粒子は平均粒径26.18±0.94 nm、ゼータ電位32.1±0.57 mV、封入効率86.51±0.93%を示した。in vivo薬物動態試験では、遊離薬物と比較して全身バイオアベイラビリティが約3倍に向上し、血漿クリアランスの低下が確認された。

メカニズム

MCCのヒドロキシル基とPGの極性成分間の分子間水素結合によりMCCの結晶性が低下し、GFのアモルファス化と溶解性向上が促進された。

書誌情報

著者
Kenechukwu FC, Dias ML, Ricci-Júnior E
ジャーナル
Carbohydr Polym
発行年
2021 (2021-03-15)
PMID
33483021
DOI
10.1016/j.carbpol.2020.117492

タグ

メカニズム:酸化ストレス

投与経路に関する解説

水素水は安全性の高い投与経路ですが、摂取できる水素量に上限があります。臨床応用には吸入が最も効率的な経路とされますが、吸入応用にあたっては爆発リスクを伴うため使用濃度に注意が必要です(LFL 実証値 10%、高濃度機は消費者庁事故事例あり非推奨)。

安全性注意

水素水は安全性の高い投与経路ですが、摂取できる水素量に上限があります。臨床応用には吸入が最も効率的な経路とされますが、吸入応用にあたっては爆発リスクを伴うため使用濃度に注意が必要です(LFL 実証値 10%、高濃度機は消費者庁事故事例あり非推奨)。

詳しくは:

引用形式: H2 Papers — PMID 33483021. https://h2-papers.org/papers/33483021
Source: PubMed PMID 33483021