温和な条件下でのルテニウム触媒による第一級アミドから第一級アミンへの選択的水素化反応

要約

第一級アミドの触媒的水素化は有機合成における難易度の高い還元変換の一つである。本研究では、メトキシ置換トリホス配位子を有する均一系ルテニウム触媒を開発し、芳香族・複素環・脂肪族の多様な第一級アミドを115℃・10 bar H2という比較的温和な条件下で選択的に第一級アミンへ変換することに成功した。得られたアミンは化学・医学・材料・エネルギー分野で幅広い用途を持つ有用化合物である。

メカニズム

メトキシ置換トリホス配位子を持つ均一系Ru触媒が分子状水素を活性化し、第一級アミドのC–O結合を選択的に還元して第一級アミンを生成する。