Stable paclitaxel formulations in oily contrast medium.
本研究では、肝細胞癌を含む固形腫瘍を対象に、パクリタキセル／リピオドール溶液および乳剤の安定化製剤が検討された。パクリタキセルはリピオドールに溶解可能であるが、分子間・分子内水素結合により経時的に凝集・沈殿する問題が確認された。リピオドールと混和性を持つ少量の補助溶媒を添加することで、この凝集が完全に抑制された。また、パクリタキセルがリピオドールとイオパミロのw/o型乳剤の安定化に寄与することも示された。C57BL/6マウスのB16F10黒色腫モデルでは、安定化油性溶液投与群で2週間以内に腫瘍細胞が完全に消失し、1年以上の生存が確認された。
パクリタキセル分子間・分子内の水素結合が経時的凝集の原因であり、混和性補助溶媒の添加によりこの相互作用が阻害され製剤安定性が確保される。
細胞・分子レベルの基礎研究です。ヒトでの応用には吸入経路が最も有望な投与方法とされますが、吸入応用にあたっては爆発リスクを伴うため使用濃度に注意が必要です（LFL 実証値 10%、高濃度機は非推奨）。
詳しくは: